科学家从海海绵中获得了具有潜在抗肿瘤作用的新化合物

远东联邦大学自然科学学院(SNS FEFU)的化学家们开发了一种新方法，可以合成法斯帕溶菌素的生物活性衍生物-海海绵的细胞毒性色素。他们第一次获得了足够量的3-溴法西林素和3,10-二溴法西林素，它们以前是已知的，但尚不能用于研究。基于这些化合物，科学家合成了14-溴阿米酸和14-溴阿米胶-网状豆碱生物碱的衍生物。所得的文章发表在《海洋药物》上。

来自俄罗斯科学院远东分校和汉堡-埃彭多夫大学医学中心的科学家共同研究表明，在FEFU中首次获得的14-溴古拉汀选择性影响铜绿假单胞菌细菌，该细菌对许多细菌具有抗药性抗生素的类型。而且，新化合物具有中等的细胞毒性活性，导致皮肤癌，直肠癌和前列腺癌细胞死亡。

3,10-Dibromofascaplysin可以抑制人类前列腺癌细胞的新陈代谢，其浓度比导致其破坏细胞膜的浓度低七倍。该物质在选择性治疗恶性肿瘤方面具有广泛的潜在应用，而不会对健康细胞产生不利影响。

“重要的是，由于原始生物碱结构的修饰，我们能够在非常不同的浓度下记录其各种作用机理。这为基于Fascaplysin的具有选择性作用的新型抗肿瘤药物的开发提供了可能性。 -癌症药物的重要特性尚未充分实施-它决定了它们对整个有机体的高毒性。下一代药物不会严重影响患者的生活质量，”该研究的作者之一Maxim Zhidkov说。 SNS FEFU有机化学教授。

海洋海绵Fascaplysinopsis sp。信用：FEFU

作者解释说，谈论新药的开发还为时过早。科学家希望根据研究结果合成一系列新的fascaplysin衍生物，并测试它们在小鼠中的作用。前瞻性实验的结果将揭示研究人员对新的有效药物的接近程度。

与目标化合物合成相关的大部分研究是由Polina Smirnova博士完成的。SNS FEFU有机化学系的学生。俄罗斯科学院远东分院GB Elyakov太平洋生物有机化学研究所，俄罗斯科学院远东分院东亚陆地生物多样性联邦科学中心以及汉堡-埃彭多夫大学医学中心的科学家研究的其他参与者。

Fascaplysin最初是从海海绵 Fascaplysinopsis sp。提取的。自1988年以来一直对此进行深入研究。该化合物具有广泛的生物活性-强烈抑制各种类型肿瘤细胞的生长，并具有抗菌，抗真菌甚至止痛作用。然而，fascaplysin对健康细胞的高毒性限制了它作为药物的用途。

早些时候，FEFU的科学家已经表明，fascaplysin衍生物会刺激成胶质母细胞瘤多形细胞(一种最具侵略性的脑癌)死亡。