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化学家利用光来构建生物活性化合物
2019-11-15 10:57:29
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导读 一些生物活性最强的分子，包括合成药物，都含有一个中心的，含氮的化学结构，称为异喹核苷。该核心具有三维形状，这意味着它比平面的二维分
一些生物活性最强的分子，包括合成药物，都含有一个中心的，含氮的化学结构，称为异喹核苷。该核心具有三维形状，这意味着它比平面的二维分子更容易与酶和蛋白质相互作用。不幸的是，制备异喹核苷和相关的脱氢异喹核苷的方法具有许多缺点，这使得科学家们更加难以发现新的药用化合物。德国明斯特大学的Frank Glorius教授带领的一组研究人员现已发表了一种实现这种反应的新方法。该研究发表在《化学》杂志上。
背景与方法：
制备三维核心结构的几种方法涉及在平面结构上添加另一个分子。两个分子的内部键经过重组，在称为环加成的转化中在它们之间创建新的键。在异喹核苷的情况下，由于该平坦的起始分子，即所谓的吡啶，非常稳定，因此对该化学反应具有高的能量屏障。这意味着简单加热反应不足以使其发生。
在新开发的方法中，一种特殊的“光催化剂”能够将来自蓝色LED的光能转移，以将包含碳-碳双键的原料激发到高能态。然后，被激发的分子能够加成到附近的吡啶中以得到脱氢异喹核苷。科学家公开了这些化合物的44个实例，随后可以转化为异喹核苷和其他有用的结构。
该研究的重点是光催化剂的可循环利用性，其可使用十次以上而不会降低其活性。科学家还进行了实验，以了解反应机理的机械细节，并得到了计算结果的支持。
第一作者马佳佳博士说：“我们希望这项工作能激发其他化学家探索所谓的'能量转移催化'领域，并且更容易获得这些有价值的分子将加速新药分子的发展。”研究。
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